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為了改變我國農(nóng)藥品種大多為仿制國外產(chǎn)品的局面，農(nóng)藥創(chuàng)制被列入2006~2020年國家中長期發(fā)展規(guī)劃綱要。在南開大學農(nóng)藥國家工程研究中心李正名院士的主持下，歷經(jīng)十幾年研制的磺酰脲類除草劑，以超高效、低毒和環(huán)境友好的特性，成為中國農(nóng)藥研究史上的一個里程碑，也使我國成為世界上第七個具有獨立創(chuàng)制新農(nóng)藥能力的國家。憑借兩個創(chuàng)制除草劑'單嘧磺隆'和'單嘧磺酯'，以及對國際上公認的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論的修正和發(fā)展，李正名院士的研究組獲得2007年度國家技術(shù)發(fā)明二等獎。由此，中國的除草劑不再是跟在國外技術(shù)后面，而進入了理論指導下的創(chuàng)制階段。

    單嘧磺隆屬于磺酰脲類除草劑。自上世紀80年代初美國杜邦公司發(fā)現(xiàn)磺酰脲類ALS酶抑制劑以來，磺酰脲類超高效除草劑以超高效、低毒性、超低用量，成為農(nóng)藥創(chuàng)制史上的一個里程碑。它的使用大大改善了農(nóng)藥使用對環(huán)境的影響，迅速在國際上掀起一股熱潮。迄今為止，美國、日本、瑞士開發(fā)的磺酰脲類除草劑已有十余種。我國不少企業(yè)缺乏自主知識產(chǎn)權(quán)。

    自1990年開始，李正名院士研究組開始對磺酰脲類除草劑進行系統(tǒng)的研究，利用與國外不同的優(yōu)化策略，固定磺酰脲苯環(huán)上的取代基和脲橋，對嘧啶環(huán)上的取代基進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，并進行了除草活性的測定，首次發(fā)現(xiàn)個別含單取代嘧啶環(huán)的磺酰脲分子同樣具有超高效除草活性。他們設(shè)計合成了近800個新型單取代磺酰脲類化合物，從中篩選出兩個具有自主知識產(chǎn)權(quán)的除草劑——單嘧磺隆和單嘧磺酯。

    2007年1月，國際科技合作項目驗收專家認為：'李正名課題組首次獲得了單嘧磺隆和單嘧磺酯與擬南芥AHAS對接形成的復(fù)合物晶體，闡明了含單取代磺酰脲類除草劑的活性分子作用機制，提出了獨到的學術(shù)觀點；首次對單取代磺酰脲鹽類中金屬離子在配位鍵中的歸屬問題進行了科學論證，并填補了國內(nèi)外文獻空白；發(fā)現(xiàn)了3個非磺酰脲類新穎結(jié)構(gòu)，能夠在不同程度上抑制AHAS，可供進一步進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化參考，有望突破現(xiàn)有AHAS抑制劑的結(jié)構(gòu)限制，以期發(fā)現(xiàn)非磺酰脲類AHAS抑制劑。'

    李正名課題組還首次建立了自己的磺酰脲類化合物活性三要素理論，修正和發(fā)展了國際上公認的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論；先后發(fā)現(xiàn)了92825（單嘧磺隆）、94827（單嘧磺酯）、9285、01806和01808等五個具有超高效除草活性單取代嘧啶環(huán)的新磺酰脲化合物，其中單嘧磺隆成為我國第一個具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制除草劑；單嘧磺隆與'撲滅津'復(fù)配可用于谷田除草，填補了我國谷田專用除草劑的空白。具有自主知識產(chǎn)權(quán)的單嘧磺隆技術(shù)產(chǎn)業(yè)化的成功，標志著我國磺酰脲類除草劑已經(jīng)進入理論指導下的創(chuàng)制，修正了國際上有關(guān)新磺酰脲類除草劑創(chuàng)制的理論。該項目達到了國際同類研究的先進水平。
  2001年，單嘧磺隆被科技部列為國家重點推廣項目。李正名研制的單嘧磺隆經(jīng)室內(nèi)試驗證實，與美國杜邦公司的同類超高效除草劑氯磺隆、甲磺隆、豆草隆的活性相當，而其對玉米和谷子的安全性優(yōu)于氯磺隆和苯磺隆。

    南開大學農(nóng)藥國家工程研究中心堅持基礎(chǔ)研究與應(yīng)用研究、科學研究與技術(shù)創(chuàng)新、開發(fā)研究與產(chǎn)業(yè)化緊密結(jié)合，在天津郊區(qū)建立了中試產(chǎn)業(yè)化基地，完成了從基礎(chǔ)研究到產(chǎn)品開發(fā)，從中試化到產(chǎn)業(yè)化的全過程。

    田間試驗表明，單嘧磺隆除草劑對北方冬小麥田常見惡性難治雜草——雜草堿茅有特效，其防效率最高可達97.4％，對小麥增產(chǎn)也有顯著效果。李正名院士開發(fā)的44%谷草靈可濕性粉劑，對谷田闊葉雜草的防效率達到90%以上，對禾本科雜草也有較好效果，填補了我國谷田專用除草劑的空白。使用該除草劑后，谷田每畝除草成本降低60%。課題組開發(fā)的18.2％玉草靈，在推薦劑量下，對玉米田雜草防效優(yōu)秀，對玉米安全，無需二次用藥，優(yōu)于常規(guī)夏玉米除草劑乙阿合劑，且無后茬藥害。2001～2006年間， 兩個品種累計推廣131.18萬畝次，獲得社會經(jīng)濟效益7449萬元。該項目共申請國家發(fā)明專利8項，授權(quán)6項。