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為了改變我國(guó)農(nóng)藥品種大多為仿制國(guó)外產(chǎn)品的局面，農(nóng)藥創(chuàng)制被列入2006~2020年國(guó)家中長(zhǎng)期發(fā)展規(guī)劃綱要。在南開大學(xué)農(nóng)藥國(guó)家工程研究中心李正名院士的主持下，歷經(jīng)十幾年研制的磺酰脲類除草劑，以超高效、低毒和環(huán)境友好的特性，成為中國(guó)農(nóng)藥研究史上的一個(gè)里程碑，也使我國(guó)成為世界上第七個(gè)具有獨(dú)立創(chuàng)制新農(nóng)藥能力的國(guó)家。憑借兩個(gè)創(chuàng)制除草劑'單嘧磺隆'和'單嘧磺酯'，以及對(duì)國(guó)際上公認(rèn)的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論的修正和發(fā)展，李正名院士的研究組獲得2007年度國(guó)家技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)。由此，中國(guó)的除草劑不再是跟在國(guó)外技術(shù)后面，而進(jìn)入了理論指導(dǎo)下的創(chuàng)制階段。

    單嘧磺隆屬于磺酰脲類除草劑。自上世紀(jì)80年代初美國(guó)杜邦公司發(fā)現(xiàn)磺酰脲類ALS酶抑制劑以來(lái)，磺酰脲類超高效除草劑以超高效、低毒性、超低用量，成為農(nóng)藥創(chuàng)制史上的一個(gè)里程碑。它的使用大大改善了農(nóng)藥使用對(duì)環(huán)境的影響，迅速在國(guó)際上掀起一股熱潮。迄今為止，美國(guó)、日本、瑞士開發(fā)的磺酰脲類除草劑已有十余種。我國(guó)不少企業(yè)缺乏自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。

    自1990年開始，李正名院士研究組開始對(duì)磺酰脲類除草劑進(jìn)行系統(tǒng)的研究，利用與國(guó)外不同的優(yōu)化策略，固定磺酰脲苯環(huán)上的取代基和脲橋，對(duì)嘧啶環(huán)上的取代基進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，并進(jìn)行了除草活性的測(cè)定，首次發(fā)現(xiàn)個(gè)別含單取代嘧啶環(huán)的磺酰脲分子同樣具有超高效除草活性。他們?cè)O(shè)計(jì)合成了近800個(gè)新型單取代磺酰脲類化合物，從中篩選出兩個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的除草劑——單嘧磺隆和單嘧磺酯。

    2007年1月，國(guó)際科技合作項(xiàng)目驗(yàn)收專家認(rèn)為：'李正名課題組首次獲得了單嘧磺隆和單嘧磺酯與擬南芥AHAS對(duì)接形成的復(fù)合物晶體，闡明了含單取代磺酰脲類除草劑的活性分子作用機(jī)制，提出了獨(dú)到的學(xué)術(shù)觀點(diǎn)；首次對(duì)單取代磺酰脲鹽類中金屬離子在配位鍵中的歸屬問(wèn)題進(jìn)行了科學(xué)論證，并填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)空白；發(fā)現(xiàn)了3個(gè)非磺酰脲類新穎結(jié)構(gòu)，能夠在不同程度上抑制AHAS，可供進(jìn)一步進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化參考，有望突破現(xiàn)有AHAS抑制劑的結(jié)構(gòu)限制，以期發(fā)現(xiàn)非磺酰脲類AHAS抑制劑。'

    李正名課題組還首次建立了自己的磺酰脲類化合物活性三要素理論，修正和發(fā)展了國(guó)際上公認(rèn)的磺酰脲構(gòu)效關(guān)系理論；先后發(fā)現(xiàn)了92825（單嘧磺�。�、94827（單嘧磺酯）、9285、01806和01808等五個(gè)具有超高效除草活性單取代嘧啶環(huán)的新磺酰脲化合物，其中單嘧磺隆成為我國(guó)第一個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制除草劑；單嘧磺隆與'撲滅津'復(fù)配可用于谷田除草，填補(bǔ)了我國(guó)谷田專用除草劑的空白。具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的單嘧磺隆技術(shù)產(chǎn)業(yè)化的成功，標(biāo)志著我國(guó)磺酰脲類除草劑已經(jīng)進(jìn)入理論指導(dǎo)下的創(chuàng)制，修正了國(guó)際上有關(guān)新磺酰脲類除草劑創(chuàng)制的理論。該項(xiàng)目達(dá)到了國(guó)際同類研究的先進(jìn)水平。
  2001年，單嘧磺隆被科技部列為國(guó)家重點(diǎn)推廣項(xiàng)目。李正名研制的單嘧磺隆經(jīng)室內(nèi)試驗(yàn)證實(shí)，與美國(guó)杜邦公司的同類超高效除草劑氯磺隆、甲磺隆、豆草隆的活性相當(dāng)，而其對(duì)玉米和谷子的安全性優(yōu)于氯磺隆和苯磺隆。

    南開大學(xué)農(nóng)藥國(guó)家工程研究中心堅(jiān)持基礎(chǔ)研究與應(yīng)用研究、科學(xué)研究與技術(shù)創(chuàng)新、開發(fā)研究與產(chǎn)業(yè)化緊密結(jié)合，在天津郊區(qū)建立了中試產(chǎn)業(yè)化基地，完成了從基礎(chǔ)研究到產(chǎn)品開發(fā)，從中試化到產(chǎn)業(yè)化的全過(guò)程。

    田間試驗(yàn)表明，單嘧磺隆除草劑對(duì)北方冬小麥田常見惡性難治雜草——雜草堿茅有特效，其防效率最高可達(dá)97.4％，對(duì)小麥增產(chǎn)也有顯著效果。李正名院士開發(fā)的44%谷草靈可濕性粉劑，對(duì)谷田闊葉雜草的防效率達(dá)到90%以上，對(duì)禾本科雜草也有較好效果，填補(bǔ)了我國(guó)谷田專用除草劑的空白。使用該除草劑后，谷田每畝除草成本降低60%。課題組開發(fā)的18.2％玉草靈，在推薦劑量下，對(duì)玉米田雜草防效優(yōu)秀，對(duì)玉米安全，無(wú)需二次用藥，優(yōu)于常規(guī)夏玉米除草劑乙阿合劑，且無(wú)后茬藥害。2001～2006年間， 兩個(gè)品種累計(jì)推廣131.18萬(wàn)畝次，獲得社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益7449萬(wàn)元。該項(xiàng)目共申請(qǐng)國(guó)家發(fā)明專利8項(xiàng)，授權(quán)6項(xiàng)。