5月20日，農(nóng)資導(dǎo)報(bào)刊登了有12個(gè)外國(guó)農(nóng)藥品種專利期屆滿的消息。有不少讀者都希望能多介紹一些與這些農(nóng)藥品種有關(guān)的信息。為此我們特意集納了一些相關(guān)的資訊提供給讀者。
氟蟲腈是一種苯基吡唑類廣譜殺蟲劑，主要是阻礙昆蟲γ-氨基丁酸控制的氟化物代謝，具有觸殺、胃毒和中度內(nèi)吸作用，對(duì)鱗翅目、蠅類和鞘翅目等一系列害蟲具有很高的殺蟲活性，與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性。氟蟲腈2005年全球銷售額為4.2億美元，在殺蟲劑品種銷售額排名第四。
目前氟蟲腈工業(yè)化生產(chǎn)合成路線主要有兩條，一是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺為原料，經(jīng)過重氮化得到重氮鹽，再與2,3-二氰基丙酸乙酯反應(yīng)得到；二是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼為原料與富馬腈反應(yīng)，再氧化得到產(chǎn)品。
2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺
2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺主要合成路線有三條：① 對(duì)三氟甲基苯胺法。對(duì)三氟甲基苯胺在溶劑中直接氯化得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺。該法簡(jiǎn)單方便，但是對(duì)三氟甲基苯胺價(jià)格較貴，生產(chǎn)成本比較高，國(guó)外主要采用該法生產(chǎn)。② 對(duì)氯三氟甲苯法。對(duì)氯三氟甲苯與二甲基甲酰胺和NaNH2在一定溫度和壓力下反應(yīng)得到N,N-二甲基對(duì)三氟甲基苯胺，然后在光照下氯化，脫甲基并環(huán)上氯化得到目的產(chǎn)品。該法步驟較長(zhǎng)，“三廢”量較大。③ 3,4-二氯三氟甲苯法。以3,4-二氯三氟甲基苯胺為原料，與二甲基甲酰胺及氫氧化鈉在壓力釜中反應(yīng)，在光照條件下氯化脫甲基并環(huán)上氯化得到產(chǎn)品。目前國(guó)內(nèi)多家科研機(jī)構(gòu)研究與開發(fā)此路線。此路線更趨于合理，產(chǎn)品質(zhì)量高，“三廢”量有一定減少。
2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼
目前專業(yè)人士的研究主要方向是以對(duì)氯三氟甲基苯為原料，在三氯化鐵存在下深度氯化得到3,4,5-三氯三氟甲苯，然后與水合肼反應(yīng)得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼。
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