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農(nóng)藥:雙草醚開發(fā)前景分析


農(nóng)資網(wǎng) 2008年8月1日 09:38 來源:農(nóng)資導(dǎo)報(bào) 【
  雙草醚(bispyribac-sodium)又名水楊酸雙嘧啶。國內(nèi)相關(guān)登記企業(yè)有江蘇激素研究所有限公司和上海菱農(nóng)化工有限公司等。
    雙草醚是一種嘧啶型水楊酸類廣譜除草劑,通過阻礙支鏈氨基酸的生物合成而起作用,主要在水稻田中直接使用,能有效防除一年生及多年生禾本科和闊葉雜草,特別能防除1~7葉期的稗草,且用量極低,具有廣闊的應(yīng)用前景。
    雙草醚的合成主要有兩條路線,一是非酯基保護(hù)法,由2,6-二羥基苯甲酸和2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶在堿性條件下反應(yīng)生成雙草醚;二是酯基保護(hù)法,由2,6-二羥基苯甲酸先酯化,然后酯化物與2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶在堿性條件下反應(yīng)生成雙草醚的酯,再經(jīng)過催化加氫、中和得到雙草醚。其中關(guān)鍵的中間體為2-取代-4,6-二甲氧基嘧啶,通常選用4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶。
    文獻(xiàn)報(bào)道4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶的合成路線主要有:① 碘甲烷法,碘甲烷與4,6-二羥基-2-甲硫基嘧啶反應(yīng)制備,該法收率不高,同時(shí)磺甲烷價(jià)格昂貴;② 硫酸二甲酯法,硫酸二甲酯與4,6-二羥基-2-巰基嘧啶反應(yīng),該法收率比較低,且“三廢”排放量較大;③ 3-氨基-1,3-二甲氧基-2-甲磺;奏づc過氧化氫氧化制備,該法原料來源困難;④ 浙江工業(yè)大學(xué)研究人員開發(fā)以丙二酸二乙酯和硫脲為原料的合成路線,在甲醇鈉存在下縮合成4,6-二羥基-2-嘧啶硫酸鈉,再經(jīng)過甲基化、氯化、甲氧基化等一系列反應(yīng)得到4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶,盡管步驟較多,但是反應(yīng)條件溫和,原料價(jià)廉易得,具有工業(yè)化應(yīng)用前景。
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